执业药师考点：钾通道阻滞剂

时间：2023-11-27 14:05:29 志杰执业药师我要投稿

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执业药师考点：钾通道阻滞剂

　　钾通道阻滞剂有很多种，是一个抑制钾离子通过膜通道的化合物，主要的作用是可以抑制平滑肌细胞、神经瘤细胞以及肝细胞膜上低电的钾通道。下面是有关执业药师考点：钾通道阻滞剂的相关内容。

　　所有活细胞都被一层膜包围着，它把细胞内的液态世界与外部环境隔离开。膜质可以有效的阻止小离子通过(而且像蛋白质和核酸这样的大分子也一样)，因此为细胞提供了新的机遇:可以根据离子浓度的差异进行快速的信号传导。首先，细胞可提高其内部的钾离子浓度;而后，由于瞬时刺激膜上的某些通道迅即被打开，钾离子被释放，使得整个细胞的钾离子浓度发生巨大变化，由此产生信号传导。此过程在各种细胞形式中都存在，如细菌细胞，植物细胞和动物细胞。有两个关于离子通道作用的例子：肌肉收缩(由钙离子释放起始的)和神经细胞信号传导(包含一个复杂的那钾离子交换)。

　　钾通道阻滞剂

　　盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)为白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，m.P.158～162℃。

　　本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。

　　本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

　　多非利特(Dofetilide)是一种特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

　　维生素K类

　　1.维生素K类结构特点和理化性质

　　维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1，4-萘醌，c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原，促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时，将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。

　　维生素K除广泛存在于食物中，还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用，故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药，导致肠内菌群失调时，需要用维生素K治疗。

　　2.维生素K类代表药物

　　维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体，无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

　　本品分子中有两个手性中心，为侧链c一7和c—ll，且有顺反异构体。

　　本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。

　　钾通道阻滞剂

　　钾通道阻滞剂（potassium channel blockers，PCBs），是一类可抑制K+通过膜通道的化合物，种类很多，有无机离子（如Cs、Ba等），有机化合物（如TEA、4-AP等），多种毒素（如蝎毒、蛇毒、蜂毒等）以及目前临床治疗药物。

　　分类

　　PCBs有很多分类方法，可根据其来源分类，亦可根据其对不同钾通道亚型的特异性阻滞作用分类。以下根据其选择性和非选择性以及临床用药来分。

　　1.1选择性PCBs：主要有蜂毒明肽，可抑制平滑肌细胞、神经瘤细胞和肝细胞膜上的低电导钙激活的钾通道；北非蝎毒素、树眼镜蛇毒素，可选择性的阻滞瞬间外向钾电流。

　　1.2非选择性PCBs：主要有四乙基铵和4-氨基吡啶。

　　1.3临床用药分类主要有：

　　其代表药有

　　1.盐酸胺碘酮

　　本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

　　2.多非利特

　　3 .Amifam pridine Phosphate

　　美国Catalyst 制药公司于2014 年9 月29 日宣布，其药物A m ifam pridine Phosphate（参考译名：磷酸阿米吡呖，商品名：Firdapse）用于治疗兰伯特-伊顿肌无力综合征（LEM S）的芋期临床试验获得积极的一线结果。A m ifam pridine Phosphate 已获得“突破性疗法”和“ 孤儿药” 资格，Catalyst 制药公司于2015年进行新药申请。

　　4.新型III类抗心律失常药：如索他洛尔阻滞心肌钾通道，延长动作电位时程。

　　5.磺酰脲类降糖药，如格列苯脲选择性阻滞ATP敏感的钾通道，常被用作ATP敏感K+通道研究的工具药。该类药物分为3代，第1代有甲苯磺丁脲（甲磺丁脲，甲糖宁）、氯磺丙脲；第2代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪；第3代格列齐特（达美康）。

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