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药效学中的常用术语
药效是一个医学专业术语,是指某一药物在用药后对机体产生一定强度的药理效应。下面是小编整理的药效学中的常用术语,仅供参考,大家一起来看看吧。
常用术语:
1.斜率:
在效应大约16%至84%区域,量效曲线几乎呈一直线,其与横坐标夹角的正切值,称为量效曲线的斜率。斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围。
2.最小有效量(阈剂量):
引起药理效应的最小药量。也有最小有效浓度(阈浓度)
3.最大效应或效能:
一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应,继续增加,即不产生变化。反映了药物的内在活性;
4.效价强度:
是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。
5.半数有效量(ED50)与半数致死量(LD50):
(1)ED50:引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。效应指标为惊厥或死亡,则分别称为半数惊厥量或半数致死量。
(2)LD50:引起50%试验动物死亡的量。
(3)治疗指数(TI):LD50/ED50。
(4)治疗指数:ED95和LD5之间的距离—越大越安全(较好的指标)。
利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较,呋噻咪效能最高,环戊噻嗪、氯丙嗪效能一样。
药物的基本作用:
一,药物作用性质和方式
药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是药物引起机体生理,生化功能的继发性改变,是机体反应的具体表现。通常药理效应与药物作用互相通用,但当二者并用时,应体现先后顺序。
药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能增强称为兴奋;功能减弱称为抑制。
药物作用的方式,根据药物作用部位分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部分发生作用,几无药物吸收。吸收作用又称全身作用,指药物经吸收入血,分布到机体有关部位后再发挥作用。
二,药物的治疗作用
药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用,有利于改变病人的生理,生化功能或病理过程,使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。
三,药物的不良反应
凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。根据治疗目的,用药剂量大小或不良反应严重程度,分为:
1.副作用:指药物在治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。
2.毒性反应:在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。又分为急性毒性反应和慢性毒性反应。
3.变态反应:指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,可引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称过敏反应。
4.后遗效应:在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应:指由于药物的治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应:指长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。
7.特异质反应:指某些药物可使少数病人出现特异质的不良反应,与遗传有关,属于遗传性生化缺陷。
药物的构效关系:
药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系称为构效关系(structure activity relationship,SAR),是药物化学的主要研究内容之一。药物化学结构的改变,包括其基本骨架、侧链长短、立体异构、几何异构的改变均可以影响药物的理化性质,进而影响药物的体内过程、药效乃至毒性。了解药物的构效关系不仅有利于深入认识药物的作用,指导临床合理用药,而且在定向设计药物结构,研究开发新药方面都有重大意义。
20世纪60年代发展的定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR),是一种借助分子的理化性质参数或结构参数,以数学或统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用,以及有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。这种方法广泛应用于药物、农药、化学毒剂等生物活性分子的合理设计。在早期的药物设计中,定量构效关系方法占据主导地位。
90年代以来,随着计算机计算能力的提高和众多生物大分子三维结构的准确测定,人们运用分子形状分析(molecular shape analysis,MSA)距离几何(distance geometry,DG)、比较分子力场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)、比较分子相似性指数分析(comparative molecular similarity indices analysis,CoMSIA)等方法,分析药物分子三维结构与受体作用的相互关系,深入地揭示了药物与受体相互作用的机制。基于分子结构的三维定量构效关系逐渐取代了定量构效关系在药物设计领域的主导地位,已成为计算机辅助药物设计的基本手段与分析方法。
药物的作用机制:
药物的作用机制主要探讨药物如何引起机体作用。药物效应是药物小分子和机体生物大分子相互作用的结果,是机体细胞原有功能水平的改变,因此要从细胞各级水平去探讨。大多数的药物作用于受体发挥药理作用,酶是药物作用的主要靶标,药物作用于细胞膜离子通道,影响核酸代谢,参与或干扰细胞代谢,改变细胞周围环境的理化性质,影响生理活性物质及其转运,影响免疫功能。
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